ሊናግሊፕቲን;8-[(3R)-3-aminopperidin-1-yl]-7-ግን-2-ynyl-3-ሜቲኤል-1-[(4-ሜቲል ኩይናዞሊን-2-yl) ሜቲል] ፑሪን-2፣6-ዲዮን

ሊናግሊፕቲን;8-[(3R)-3-aminopperidin-1-yl]-7-ግን-2-ynyl-3-ሜቲኤል-1-[(4-ሜቲል ኪዊናዞሊን-2-yl) ሜቲል] ፑሪን-2፣6-ዲዮን ተለይቶ ቀርቧል። ምስል

አጭር መግለጫ፡-

ኬሚካላዊ እና አካላዊ ባህሪያት

ምድብ: የመድኃኒት ጥሬ ዕቃዎች;አጋቾች፣ አሚኖች፣ መዓዛዎች፣ ሄትሮሳይክሎች፣ መካከለኛ እና ጥሩ ኬሚካሎች;ፋርማሲዩቲካል ኤፒአይ

የደህንነት መረጃ፡

የደህንነት መግለጫዎች፡ S36/37

የአደጋ መግለጫዎች፡ R20/21/22

የአደጋ ኮድ: Xi

HS ኮድ፡ 2933590090

ማከማቻ: በቀዝቃዛ እና ደረቅ በደንብ በተዘጋ መያዣ ውስጥ ተከማችቷል.ከእርጥበት እና ከጠንካራ ብርሃን / ሙቀት ይራቁ.

መልክ፡ነጭ ወይም ከነጭ-ነጭ ክሪስታል ዱቄት

መገምገም:ከ99% ያላነሰ

ጥግግት፡1.39 / ሴሜ 3

መታያ ቦታ:353.675 ℃

የማብሰያ ነጥብ;661.189 ℃

የማቅለጫ ነጥብ፡202℃

የእንፋሎት ግፊት;0.0±2.0 mmHg በ 25 ° ሴ

ኢሜይል ይላኩልን።

የምርት ዝርዝር

የምርት መለያዎች

የምርት ማብራሪያ

የምርት ስም	Linagliptin CAS NO668270-12-0
ተመሳሳይ ቃላት	(R)-8-(3-aminoperidin-1-yl)-7-(ግን-2-yn-1-yl)-3-ሜቲል-1-((4-Methylquinazolin-2-yl) Methyl)-1H -ፕዩሪን-2,6 (3H,7H) - dione;
CAS ቁጥር	668270-12-0
ሞለኪውላር ፎርሙላ	C25H28N8O2
ሞለኪውላዊ ክብደት	472.542

መተግበሪያ

1. ሊናግሊፕቲን (BI-1356) የዲፒፒ-4 ኢንዛይም ኢንዛይም ሲሆን ኢንዛይም ኢንዛይም ግሉካጎን መሰል peptide-1 (GLP-1) እና የግሉኮስ ጥገኛ ኢንሱሊንኦትሮፒክ ፖሊፔፕታይድ (ጂአይፒ)።
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl] -7- (2-ቡቲን-1-yl)-3-ሜቲኤል-1-[(4-ሜቲኤል-2-ኲናዞሊንል) ሜቲል]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione ልብ ወለድ ኃይለኛ እና መራጭ dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) አጋቾቹ ነው ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ሕክምና ውስጥ ጥቅም ላይ ሊውል ይችላል.
የፋብሪካችን አምራች የሊናግሊፕቲን መካከለኛ CAS 3355-28-0 ፣ የበሰለ ቴክኖሎጂ ፣ የተረጋጋ ምርት ፣ የጥራት ማረጋገጫ።
የእቃ ዝርዝር ሁኔታ: በአክሲዮን ውስጥ
ስለ ምርቶቻችን ፍላጎት ካሎት ወይም ማንኛውም ጥያቄ ካለዎት እባክዎ እኛን ለማነጋገር ነፃነት ይሰማዎ!
በፓተንት ስር ያሉ ምርቶች የሚቀርቡት ለ R & D ዓላማ ብቻ ነው።

ተጠቀም፡ 1 nM የሆነ IC50 ዋጋ ያለው ኃይለኛ፣ የተመረጠ DPP-4 inhibitor ነው።
በብልቃጥ ውስጥ ጥናት፡ Ligagliptin በብልቃጥ ውስጥ የዲፒፒ-4 እንቅስቃሴን አግዷል በርካታ ነጻ ሙከራዎች IC50 እሴቶች 0.4,0.5,0.9 እና 1.1nM (ማለት IC50, በግምት 1nM).በሊያግሊፕቲን የኤፍኤፒ መከልከል IC50 89 nM (ከዲፒፒ-4 አንፃር 90-fold selectivity) ነበር።
በ Vivo ምርምር፡ በወንዶች ዊስታር አይጦች፣ ቢግል ውሾች እና rhesus ጦጣዎች ውስጥ xanthine linagliptin ቀልጣፋ፣ ረጅም ጊዜ የሚቆይ እና ኃይለኛ DPP-4 አጋቾች ከ 7 ሰ> 70% / ኪግ ከ 1 mg የአፍ አስተዳደር በኋላ ታይቷል።የሪታግሊፕቲንን የአፍ ውስጥ አስተዳደር ዲቢ/ዲቢ አይጥ ብቻውን ከአፍ የግሉኮስ መቻቻል ሙከራ 45 ደቂቃ በፊት የፕላዝማ ግሉኮስ መጠን ከ 0.1 mg / kg (15% መከልከል) ወደ 1 mg / ኪግ (66% መከልከል) ቀንሷል [1] .ሊጋግሊፕቲን (3 እና 10 mg / ኪግ) መጠን-ጥገኛ የመድኃኒት አስተዳደር በ 30 ደቂቃ ውስጥ በፕላዝማ ውስጥ ያለውን DPP-4 ኢንዛይም ከልክሏል።ሊጋግሊፕቲን (1 mg / kg, po) የግሉኮስ መጠንን በ 50% ገደማ ቀንሷል።የ DPP-4 inhibitor ligagliptin (3mg / ኪግ, የቃል አስተዳደር) የቃል አስተዳደር DPP-4 እንቅስቃሴ አጥብቆ ቀንሷል, ሥር የሰደደ ቁስሎች ውስጥ ንቁ GLP-1 የተረጋጋ, እና ob / ob አይጥ ውስጥ የተሻሻለ ፈውስ.በ 10 ኛው ቀን ከጉዳት በኋላ ፣ በሊያግሊፕቲን የታከሙ ኦብ / ኦብ አይጦች ብዙውን ጊዜ ኤፒተልየልድ የተደረጉ ቁስሎችን ያሳያሉ ፣ ይህም በኒውትሮፊል አለመኖር ይታወቃል።
ሰነድ፡ ለአይነት 2 የስኳር በሽታ ሕክምና ሲባል ከ xanthine ስካፎልድ በመዋቅራዊ በሆነ መንገድ የተገኘ አዲስ የኬሚካል ክፍል ኃይለኛ DPP-4 አጋቾች ተገኘ እና ተገምግሟል።ሥርዓታዊ መዋቅራዊ ልዩነቶች 1 (BI 1356)፣ ከፍተኛ ኃይል ያለው፣ መራጭ፣ ረጅም ጊዜ የሚሠራ እና በአፍ የሚሠራ DPP-4 አጋቾች በተለያዩ የእንስሳት ዝርያዎች ውስጥ በደም ውስጥ ያለው የግሉኮስ መጠን መቀነስን ያሳያል።1 በአሁኑ ጊዜ የክሊኒካል ደረጃ IIb ሙከራዎችን እያደረገ ሲሆን በቀን አንድ ጊዜ ለ 2 ዓይነት የስኳር ህመምተኞች ሕክምና አቅም አለው።

ቀዳሚ፡ (R)-3-(ቦክ-አሚኖ) ፒፔሪዲን፣ (አር)-(+)-3-ተርት-ቡቶክሲካርቦኒላሚኖፒፔሪዲን

ቀጣይ፡- 1- (Piperidin-4-yl)-1H-imidazo [4,5-b] pyridin-2(3H) -አንድ ዳይሃይድሮክሎራይድ